曲法罗汀（Trifarotene）是由Galderma（高德美）公司研发的新型维A酸类药物，商品名为Aklief，作为全球首个获批的新分子实体药物，主要用于治疗寻常痤疮。该药物是目前唯一高度选择性靶向皮肤中主要维A酸受体RAR-γ的视黄酸受体激动剂，其对RARγ、RARβ和RARα的Kdapp值分别为2nM、15nM和500nM，展现出显著的选择性优势。通过特异性结合RAR-γ受体，曲法罗汀可有效促进表皮细胞分化增殖、抑制炎症反应并改善异常角质化问题。这种精准的作用机制使其在提升痤疮治疗效果的同时，大幅降低了传统维A酸类药物常见的不良反应发生率。

基本信息

▼ 中文名：曲法罗汀

▼ 英文名：Trifarotene

▼ 分子式：C29H33NO4

▼ 分子量：459.58

▼ CAS：895542-09-3

▼ 适应症：中国暂未上市

▼ 美国批准适应症：适用于 9岁及以上寻常痤疮患者的局部治疗‍

▼ 剂型剂量：乳膏剂：0.05%（45g）

项目特色

1．曲法罗汀是FDA批准上市的最新一代（第四代）维 A 酸类药物；

2、曲法罗汀是一种视黄酸受体(RAR)的激动剂，对RAR的γ亚型具有特别的活性，可以治疗面部和躯干部位痤疮的药物；

3、两项随机、双盲、多中心、安慰剂平行对照的3期临床试验显示（n=2420），对于9岁以上患者寻常型痤疮患者，经过12周的Trifarotene的1治疗，面部痤疮和躯干痤疮的炎症和非炎症皮肤病灶，相比安慰剂均显著改善。

项目进度

小试工艺完成